股票配资讯 [D-Ala7]-Angiotensin I/II (1-7)；Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala_搜狐网

基本信息 英文名称：[D-Ala7]-Angiotensin I/II (1-7)；A-779；H-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala-OH 中文名称：(D-丙氨酸⁷)-血管紧张素I/II (1-7)；拮抗剂多肽A-779 氨基酸序列：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala 单字母序列：D-R-V-Y-I-H-a（其中“a”代表D-Ala） 三字母序列：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala 分子量：872.97 g/mol 分子式：C₃₉H₆₀N₁₂O₁₁ 等电点（pI）：约10.1（基于氨基酸残基电荷平衡预测值） CAS号：159432-28-7结构信息 一级结构：含7个氨基酸残基的线性多肽，第7位为D-丙氨酸（D-Ala）取代天然血管紧张素的Phe，增强对肽酶降解的抗性，延长体内半衰期。 功能修饰：D型氨基酸的引入改变多肽空间构象，使其优先结合Mas受体而非经典血管紧张素II受体（AT1R/AT2R）。 结构图：展开剩余80%

作用机理 受体靶向性：是G蛋白偶联Mas受体的高选择性拮抗剂，阻断内源性血管紧张素-(1-7) [Ang-(1-7)] 的生理效应。 核心作用： 心血管调节：逆转Ang-(1-7)对血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖、迁移的抑制作用，恢复AngII诱导的ERK1/2、Akt通路激活。 炎症调控：阻断Ang-(1-7)介导的炎症因子（MCP-1、VCAM-1、IL-1β）表达下调，加重VSMCs炎症反应。 骨代谢影响：在去卵巢（OVX）大鼠模型中，提高血清骨特异性碱性磷酸酶（BALP）、I型胶原交联肽（CTX）水平，逆转ACE抑制剂对骨微结构的保护作用。研究进展

1.药理学工具：作为Mas受体特异性探针，用于解析肾素-血管紧张素系统（RAS）非经典通路（ACE2/Ang-(1-7)/Mas）在高血压、心肌纤维化中的作用机制。

2.疾病模型应用：

心血管领域：探索Ang-(1-7)在动脉粥样硬化、心力衰竭中的保护机制，通过A-779验证Mas受体的介导作用。 代谢领域：研究RAS通路对骨代谢、糖脂稳态的调控作用，为骨质疏松、糖尿病并发症提供治疗靶点参考。

3.药物开发：基于其结构优化Mas受体拮抗剂，用于筛选具有组织特异性的RAS通路调节剂。

溶解与保存 溶解：易溶于水或生理盐水，建议浓度≤5 mM，40℃温水浴可加速溶解，溶解度≥29.1 mg/mL。 保存：冻干粉状态下-15℃避光密封保存，溶解后分装于-80℃储存，避免反复冻融（建议2个月内使用）。相关多肽 [D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin (DADLE)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu [D-Ala2]-Dynorphin A (1-13) amide；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-NH2 [D-Ala2]-Leu-Enkephalin-Arg (Dalargin)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg [D-Ala2]-β-Casomorphin (1-3) amide；Tyr-D-Ala-Phe-NH2 [D-Ala7]-Angiotensin I/II (1-7)；Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala [D-Arg2, Lys4]-Dermorphin (1-4) amide (DALDA)；Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 [D-Arg6]-Dynorphin A (1-13) ；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-D-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [D-Arg8]-Dynorphin A (1-13)；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-D-Arg-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [Deamino-Cys1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Orn8]-Oxytocin；3-Mercaptopropionyl-D-Tyr(Et)-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Mpr1, Cys6 disulfide bridge) (Oxytocin antagonist) [des-Arg1]-Bradykinin；Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg [des-Arg9, Leu8]-Bradykinin；Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Leu [des-Asp1]-Angiotensin I (human)；Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu [des-Gly77, des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (bovine) ；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ala-Gln-Arg-Pro-Gln-Asp-Glu-Asn [des-Gly77, des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (guinea pig)；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ser-Gln-Arg-Ser-Gln-Asp-Glu-Asn相关文献

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Wu Y, et al. Angiotensin-(1-7) inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration via Mas receptor. Cell Physiol Biochem. 2014;34(6):1947-1958.

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发布于：上海市

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